La cloroquina 41

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P. ovale. y cepas susceptibles de P. falciparum. El fármaco también está indicado para el tratamiento de la amebiasis extraintestinal. Hay una advertencia Negro Caja para este medicamento como se muestra. Las reacciones adversas más comunes incluyen cardiovascular. dermatológico. inmunológica. neurológica y oftalmológica (ver sección Reacciones adversas). Indicaciones para adultos e indicaciones marcadas por la FDA Dosis y Dosis (adulto) comprimidos de fosfato de cloroquina están indicados para el tratamiento supresivo y para los ataques agudos de malaria por P. vivax. P. malariae. P. ovale. y cepas susceptibles de P. falciparum. El fármaco también está indicado para el tratamiento de la amebiasis extraintestinal. comprimidos de fosfato de cloroquina no previene las recaídas en pacientes con malaria vivax o malariae porque no es eficaz contra las formas exoeritrocíticas del parásito, ni impedirá que vivax o infección malariae cuando se administra como profiláctico. Es muy eficaz como un agente de supresión en pacientes con malaria vivax o malariae. en la terminación de los ataques agudos, y alargando significativamente el intervalo entre el tratamiento y la recaída. En los pacientes con malaria por Plasmodium falciparum se suprime el ataque agudo y efectos curación completa de la infección. a menos que, debido a una cepa resistente de P. falciparum. Información Dosificación La dosis de fosfato de cloroquina se expresa a menudo o se calcula como la base. Cada comprimido 250 mg de fosfato de cloroquina equivalente a 150 mg de base. En bebés y niños la dosis se calcula preferiblemente en el peso corporal. Malaria: Supresión dosis para adultos: 500 mg (300 mg de base) en exactamente el mismo día de cada semana. Si las circunstancias lo permiten, la terapia de supresión debe comenzar dos semanas antes de la exposición. Sin embargo, en su defecto, en los adultos, una dosis inicial doble (carga) de 1 g (400 mg base), o en niños 10 mg base / kg puede tomarse en dos dosis divididas, seis horas de diferencia. La terapia de supresión se debe continuar por ocho semanas después de abandonar la zona endémica. Para el tratamiento del ataque agudo: una dosis inicial de 1 g (400 mg base) seguido de un adicional de 500 mg (300 mg de base), después de seis a ocho horas y una dosis única de 500 mg (300 mg de base) en cada uno de dos años consecutivos días. Esto representa una dosis total de 2,5 g de fosfato de cloroquina o 1,5 g de base en tres días. La dosis para adultos de bajo peso corporal y para los bebés y los niños debe ser determinada de la siguiente manera: Primera dosis: 10 mg de base por kg (sin exceder de una dosis única de 400 mg de base). Segunda dosis: (6 horas después de la primera dosis) 5 mg de base por kg (pero no superior a una dosis única de 300 mg de base). Tercera dosis: (24 horas después de la primera dosis) 5 mg de base por kg. Cuarta dosis: (36 horas después de la primera dosis) 5 mg por kg de base. Para la cura radical de vivax y malariae la malaria terapia concomitante con un compuesto de 8-aminoquinolina es necesario. La amebiasis extraintestinal: Adultos: 1 g (400 mg base) al día durante dos días, seguidos de 500 mg (300 mg de base) al día durante al menos dos a tres semanas. El tratamiento generalmente se combina con un amebicide intestinal eficaz. El uso no y dosificación (adulto) Directriz-admite el uso Existe información limitada con respecto fuera de etiqueta TG-admite el uso de cloroquina en pacientes adultos. NonGuideline-Uso admitido indicaciones pediátricas y de Indicaciones y Dosificación (pediátrica) Información Dosificación La dosis de fosfato de cloroquina a menudo se expresa o calculado como la base Dosis FDA marcado. Cada comprimido 250 mg de fosfato de cloroquina equivalente a 150 mg de base. En bebés y niños la dosis se calcula preferiblemente en el peso corporal. La dosis semanal se supresor 5 mg calculada como base, por kg de peso corporal, pero no debe exceder la dosis de adulto, independientemente del peso. El uso no y dosificación (pediátrica) Uso Apoyado-Pauta Hay poca información sobre el uso no aprobado Directriz-compatibles de cloroquina en pacientes pediátricos. Apoyado-NonGuideline uso Contraindicaciones El uso de este medicamento está contraindicado en presencia de cambios en el campo de la retina o visuales, ya sea atribuible a los compuestos de 4-aminoquinolina, o de cualquier otra etiología, y en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de 4-aminoquinolina. Sin embargo, en el tratamiento de ataques agudos de malaria causadas por cepas susceptibles de los plasmodios. el médico puede optar por utilizar este medicamento después de sopesar cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos para el paciente. Advertencias Ver ficha técnica completa de la caja de alerta completa. Para Malaria y extraintestinal Amebiasis Se ha encontrado que ciertas cepas de P. falciparum se han vuelto resistentes a 4- aminoquinolina (incluyendo la cloroquina e hidroxicloroquina). resistencia a la cloroquina está muy extendida y, en la actualidad, es particularmente prominente en varias partes del mundo, incluyendo África subsahariana, el sudeste de Asia, el subcontinente indio y en grandes porciones de América del Sur, incluyendo el basin1 Amazon. Antes de usar cloroquina para la profilaxis, debe comprobarse si la cloroquina es apropiado para su uso en la región a ser visitada por el viajero. La cloroquina no debe ser utilizado para el tratamiento de infecciones de P. falciparum adquiridas en áreas de resistencia a la cloroquina o la malaria que se producen en pacientes en los que la profilaxis cloroquina ha fracasado. Los pacientes infectados con una cepa resistente de plasmodios, como se muestra por el hecho de que las dosis normalmente adecuados han fracasado para prevenir o curar la malaria clínica o parasitemia deben ser tratados con otra forma de terapia antimalárica. Retinopatía / maculopatía. así como se ha informado de la degeneración macular, y el daño en la retina irreversible se ha observado en algunos pacientes que habían recibido a largo plazo o de alta dosis de terapia 4-aminoquinolina. Retinopatía ha sido informado de que relacionados con la dosis. Los factores de riesgo para el desarrollo de la retinopatía incluyen la edad, la duración del tratamiento, máximo diario y / o dosis acumuladas. Cuando se contempla la terapia prolongada con cualquier compuesto antimalárico, (línea de base) inicial y exámenes oftalmológicos periódicos (incluyendo agudeza visual. Experto con lámpara de hendidura. Del fondo de ojo. Y pruebas de campo visual) se deben realizar. Si existe algún indicio (pasada o presente) de anormalidad en la agudeza visual. campo visual. o áreas maculares de la retina (tales como cambios en la pigmentación, pérdida del reflejo foveal), o cualesquiera síntomas visuales (tales como accesos repentinos de luz y color uniforme) que no son totalmente explicables por las dificultades de alojamiento o opacidades de la córnea. el fármaco debe interrumpirse inmediatamente y el paciente observado de cerca para su posible progresión. cambios en la retina (y trastornos visuales) pueden progresar aún después del cese de la terapia. trastornos extrapiramidales agudos pueden ocurrir con cloroquina. Estas reacciones adversas remiten tras suspender el tratamiento y / o tratamiento sintomático. Todos los pacientes en tratamiento a largo plazo con esta preparación deben ser interrogados y examinados periódicamente, incluyendo las pruebas de la rodilla y los reflejos del tobillo. para detectar cualquier evidencia de debilidad muscular. Si se produce debilidad, suspender el fármaco. Un número de víctimas mortales se han reportado después de la ingestión accidental de la cloroquina, a veces en dosis relativamente pequeñas (0,75 g ó 1 g de fosfato de cloroquina en un niño de 3 años de edad). Los pacientes deben ser advertidos fuertemente para mantener este medicamento fuera del alcance de los niños, ya que son especialmente sensibles a los compuestos de 4-aminoquinolina. El uso de fosfato de cloroquina en los pacientes con psoriasis puede precipitar un ataque severo de la psoriasis. Cuando se utiliza en pacientes con porfiria la condición puede exacerbarse. El medicamento no debe utilizarse en estas condiciones a menos que en el juicio del médico que el beneficio para el paciente supere el riesgo potencial. Uso en el embarazo: radiactivamente etiquetada cloroquina se administra por vía intravenosa a ratones CBA pigmentadas embarazadas pasaron rápidamente a través de la placenta y acumulados de forma selectiva en las estructuras de melanina de los ojos del feto. Se retiene en los tejidos oculares durante cinco meses después de la droga se había eliminado del resto del cuerpo. No hay estudios adecuados y bien controlados que evaluaron la seguridad y eficacia de la cloroquina en mujeres embarazadas. El uso de cloroquina durante el embarazo debe ser evitado, excepto en la supresión o el tratamiento de la malaria cuando en el juicio del médico que el beneficio supere el riesgo potencial para el feto. Precauciones Efectos hematológicos / Pruebas de laboratorio recuentos completos de células sanguíneas deben hacerse periódicamente si los pacientes reciben terapia prolongada. Si cualquier trastorno grave de la sangre parece que no es atribuible a la enfermedad bajo tratamiento, la discontinuación de la droga debe ser considerado. El fármaco debe administrarse con precaución a pacientes que tienen G-6-PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa) deficiencia. Efectos auditiva en pacientes con daño auditivo preexistente, la cloroquina debe administrarse con precaución. En caso de cualquier defecto de audición, la cloroquina debe interrumpirse inmediatamente y el paciente observa de cerca. Efectos hepáticos Desde esta droga se sabe para concentrarse en el hígado. lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o el alcoholismo o en combinación con fármacos hepatotóxicos conocidos. Sistema Nervioso Central Efectos Los pacientes con antecedentes de epilepsia deben ser advertidos sobre el riesgo de convulsiones cloroquina provocando. Reacciones adversas Experiencia en ensayos clínicos Órganos de los sentidos: Ocular: La maculopatía y la degeneración macular se han reportado y puede ser un daño irreversible irreversible de la retina en pacientes que reciben alteraciones visuales a largo plazo o de alta dosis de terapia 4-aminoquinolina (visión borrosa y dificultad de enfocar o alojamientos ) la visión nictalopia scotomatous con defectos en el campo de paracentral, tipos de timbre pericentrales, y escotomas normalmente temporales. p. ej. dificultad en la lectura de palabras que tienden a desaparecer, al ver la mitad de un objeto, vista nublada, y la niebla delante de los ojos. También se han reportado opacidades corneales reversibles. Auditivo: Sistema musculoesquelético: Sistema gastrointestinal: Piel y apéndices: Sistema Hematológico: sistema cardiaco: la experiencia post Existe información limitada con respecto Experiencia posterior de fosfato de cloroquina en la etiqueta del medicamento. Interacciones con otros medicamentos antiácidos y caolín: Los antiácidos y caolín pueden reducir la absorción de la cloroquina un intervalo de al menos 4 horas entre el uso de estos agentes y la cloroquina deben ser observados. Cimetidina: La cimetidina puede inhibir el metabolismo de la cloroquina, aumentando su nivel de plasma. El uso concomitante de cimetidina debe ser evitado. Ampicilina: En un estudio de voluntarios sanos, la cloroquina redujo significativamente la biodisponibilidad de ampicilina. se debe observar un intervalo de al menos dos horas entre el uso de este agente y la cloroquina. Ciclosporina: Después de la introducción de la cloroquina (forma oral), un aumento repentino en el nivel de ciclosporina en suero ha sido reportado. Por lo tanto, se recomienda una estrecha vigilancia de niveles de ciclosporina en suero y, si es necesario, la cloroquina debe interrumpirse. Mefloquina: La co-administración de cloroquina y mefloquina puede aumentar el riesgo de convulsiones. Las concentraciones sanguíneas de cloroquina y desethylchloroquine (el metabolito principal de la cloroquina, que también tiene propiedades contra la malaria) se asociaron negativamente con los títulos de anticuerpos de registro. La cloroquina tomada en la dosis recomendada para la profilaxis de la malaria puede reducir la respuesta de anticuerpos a la inmunización primaria con la vacuna contra la rabia de células diploides humanas intradérmica. Uso en Poblaciones Específicas Embarazo radiactivamente etiquetados cloroquina se administra por vía intravenosa a ratones CBA pigmentadas embarazadas pasaron rápidamente a través de la placenta y acumulados de forma selectiva en las estructuras de melanina de los ojos del feto. Se retiene en los tejidos oculares durante cinco meses después de la droga se había eliminado del resto del cuerpo. No hay estudios adecuados y bien controlados que evaluaron la seguridad y eficacia de la cloroquina en mujeres embarazadas. El uso de cloroquina durante el embarazo debe ser evitado, excepto en la supresión o el tratamiento de la malaria cuando en el juicio del médico que el beneficio supere el riesgo potencial para el feto. Australiana Comité de Evaluación de Medicamentos (ADEC) Embarazo categoría no hay una guía australiana Comité de Evaluación de Medicamentos (ADEC) sobre el uso de fosfato de cloroquina en mujeres que están embarazadas. Parto y alumbramiento no se dan directrices de la FDA sobre el uso de fosfato de cloroquina durante el parto. Madres lactantes debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en los lactantes de cloroquina, una decisión debe ser tomada si es necesario interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta el beneficio clínico potencial del medicamento para la madre. La excreción de cloroquina y el metabolito principal, desethylchloroquine, en la leche materna se investigó en once madres lactantes después de una dosis oral única de cloroquina (400 mg base). La dosis diaria máxima de medicamento que el bebé pueda recibir de la lactancia materna fue aproximadamente 0,7 de la dosis materna inicio del fármaco en la quimioterapia del paludismo. Se requiere quimioprofilaxis separada para el bebé. Uso Pediátrico Un número de víctimas mortales se han reportado después de la ingestión accidental de la cloroquina, a veces en dosis relativamente pequeñas (0,75 g ó 1 g de fosfato de cloroquina en un niño de 3 años de edad). Los pacientes deben ser advertidos fuertemente para mantener este medicamento fuera del alcance de los niños, ya que son especialmente sensibles a los compuestos de 4-aminoquinolina. Use los estudios clínicos Geriatic de fosfato de cloroquina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Sin embargo, esta droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer disfunción renal. se debe tener cuidado al seleccionar la dosis y puede ser útil para controlar la función renal. Género no se dan directrices de la FDA sobre el uso de fosfato de cloroquina con respecto a poblaciones específicas de género. Raza No hay guía de la FDA sobre el uso de fosfato de cloroquina con respecto a las poblaciones raciales específicos. Insuficiencia renal No hay guía de la FDA sobre el uso de fosfato de cloroquina en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática Dado que esta droga se sabe para concentrarse en el hígado. lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o el alcoholismo o en combinación con fármacos hepatotóxicos conocidos. Las hembras de machos reproductivos potenciales y no se dan directrices de la FDA sobre el uso de fosfato de cloroquina en las mujeres de los potenciales de procrear y los hombres. Los pacientes inmunocomprometidos No hay una orientación de la FDA el uso de fosfato de cloroquina en pacientes inmunocomprometidos. Administración y Supervisión de administración Control Ciclosporina Después de la introducción de la cloroquina (forma oral), un aumento repentino en el nivel de ciclosporina en suero ha sido reportado. Por lo tanto, se recomienda una estrecha vigilancia de niveles de ciclosporina en suero y, si es necesario, la cloroquina debe interrumpirse. Use los estudios clínicos geriátricos de fosfato de cloroquina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Sin embargo, esta droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón. y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer disfunción renal, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis y puede ser útil para controlar la función renal. IV Compatibilidad Existe poca información sobre la Compatibilidad IV de cloroquina phosphatein la etiqueta del medicamento. Los síntomas de sobredosis: Tratamiento: El tratamiento es sintomático y debe ser rápido con la evacuación inmediata del estómago mediante emesis (en casa, antes de su transporte al hospital) o lavado gástrico hasta que el estómago se vacíe por completo. Si finamente pulverizado, el carbón activado se introduce mediante tubo estomacal, después del lavado, y dentro de 30 minutos después de la ingestión del antimalárico. puede inhibir aún más la absorción intestinal del fármaco. Para ser eficaz, la dosis de carbón activado debe ser al menos cinco veces la dosis estimada de la cloroquina se ingiere. Convulsiones, si están presentes, deben ser controlados antes de intentar un lavado gástrico. Si debido a la estimulación cerebral, la administración prudente de un barbitúrico de acción ultra corta puede ser juzgado, pero, si debido a la anoxia. que debe corregirse mediante la administración de oxígeno y respiración artificial. monitor ECG. En estado de shock con hipotensión. un potente vasopresor debe administrarse. Reemplazar los líquidos y electrolitos, según sea necesario. compresión cardíaca o de estimulación pueden estar indicados para mantener la circulación. Debido a la importancia de apoyar la respiración. intubación traqueal o traqueotomía. seguido por lavado gástrico. También puede ser necesario. La diálisis peritoneal y de cambio transfusiones también se han sugerido para reducir el nivel de la droga en la sangre. opciones de intervención pueden incluir: diazepam para potencialmente mortales síntomas, convulsiones y sedación. epinefrina para el tratamiento de la vasodilatación y depresión miocárdica. la reposición de potasio con un control riguroso de los niveles séricos de potasio. Un paciente que sobrevive a la fase aguda y es asintomática debe ser cuidadosamente monitorizados por lo menos seis horas. Los líquidos pueden ser forzados, y cloruro de amonio suficiente (8 g al día en dosis divididas para los adultos) se pueden administrar por unos días para acidificar la orina para ayudar a promover la excreción urinaria en los casos de sobredosis o sensibilidad tanto. Mecanismo de Farmacología Mecanismo de Acción de Microbiología de Acción: La cloroquina es un agente antipalúdico. Mientras que la droga puede inhibir ciertas enzimas. su efecto se cree que resulta, al menos en parte de su interacción con el ADN. Sin embargo, el mecanismo de acción de la cloroquina plasmodicidal no es completamente cierto. Actividad in vitro e in vivo: La cloroquina es activo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax. Plasmodium malariae. y cepas susceptibles de Plasmodium falciparum (pero no los gametocitos de P. falciparum). No es eficaz contra las formas exoeritrocíticas del parásito. En estudios in vitro con trofozoítos de Entamoeba histolytica han demostrado que el fosfato de cloroquina también posee actividad amebicida comparable a la de emetina. Resistencia a las Drogas: La resistencia del Plasmodium falciparum a la cloroquina está muy extendido y se han reportado casos de Plasmodium vivax. Estructura de fosfato de cloroquina, USP es un compuesto 4-aminoquinolina para la administración oral. Es un polvo cristalino blanco inodoro tiene un sabor amargo, y se decolora lentamente sobre la exposición a la luz. Es muy soluble en agua, prácticamente insoluble en alcohol, en cloroformo y en éter. Cada comprimido, para administración oral, contiene 250 mg de fosfato de cloroquina, USP (equivalente a 150 mg de base). ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, hipromelosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol 400, polietilenglicol 3350, polisorbato 80, povidona, glicolato de almidón de sodio, talco, y dióxido de titanio. Químicamente, es 7-cloro-4 - ((4- (dietilamino) -1-metilbutil) amino) quinolina fosfato (1: 2) y tiene la siguiente estructura molecular: Esta imagen es proporcionada por la Biblioteca Nacional de Medicina. Farmacodinámica Hay poca información sobre la farmacodinamia de fosfato de cloroquina en la etiqueta del medicamento. Farmacocinética La cloroquina es rápida y casi completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal. y sólo una pequeña proporción de la dosis administrada se encuentra en las heces. Aproximadamente 55 del fármaco en el plasma está unido a los componentes del plasma no difusibles. La excreción de cloroquina es bastante lento, pero se incrementa por la acidificación de la orina. La cloroquina se deposita en los tejidos en cantidades considerables. En los animales, de 200 a 700 veces la concentración de plasma se puede encontrar en el hígado. bazo. riñón. y leucocitos de pulmón también se concentran el fármaco. El cerebro y la médula espinal. Por el contrario, contienen sólo de 10 a 30 veces la cantidad presente en el plasma. La cloroquina sufre degradación apreciable en el cuerpo. El metabolito principal es desethylchloroquine, que representa un cuarto del material total que aparece en la bisdesethylchloroquine orina, un derivado de ácido carboxílico, y otros productos metabólicos como todavía no caracterizado se encuentran en pequeñas cantidades. Un poco más de la mitad de los productos de drogas en orina puede explicarse como la cloroquina sin cambios. Toxicología no clínica Hay poca información sobre la toxicología no clínica de fosfato de cloroquina en la etiqueta del medicamento. Estudios clínicos Hay poca información sobre los estudios clínicos de fosfato de cloroquina en la etiqueta del medicamento. Cómo comprimidos de fosfato de cloroquina suministrado, USP 250 mg son de color blanco a blanquecino, redondo, comprimidos recubiertos con película, grabados con RF y 27 en un lado y la línea de ruptura en el otro lado. NDC 63304-460-03 Botellas de 10 NDC 63304-460-50 Botellas de 50 NDC 63304-460-10 Botellas de 1000 de dispensación en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se definen en la USP usando un cierre a prueba de niños. Proteger de la luz y la humedad. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. Imágenes de almacenamiento