Cytotec 15

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Etiqueta: tabletas de misoprostol CYTOTEC - NDC (Código Nacional de Medicamentos) - Cada medicamento se asigna este número único que se puede encontrar en las drogas de acondicionamiento exterior. Código hrefNDC (s): 0025-1451-20, 0025-1451-34, 0025-1451-60, 0025-1461-31, ver más Packager: GD Searle LLC División de Pfizer Inc Categoría: UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS HUMANO DE LA ETIQUETA DEA Horario: Ninguno Estado de marketing: solicitud de nuevo fármaco Información de la etiqueta de Drogas Actualizado el 31 de de julio de, 2014 en la hipótesis que es un consumidor o paciente visite la versión. ADVERTENCIAS CYTOTEC (Misoprostol) ADMINISTRACIÓN a las mujeres que están embarazadas puede causar defectos congénitos, ABORTO o el nacimiento prematuro. La ruptura uterina se ha informado cuando el Cytotec es administrado a mujeres embarazadas para inducir el parto o para inducir ABORTO después de la octava semana de embarazo (véase también Precauciones y mano de obra y entrega). Cytotec no debe ser tomado por mujeres embarazadas para reducir el riesgo de úlceras inducidas por fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE) (véase Contraindicaciones. ADVERTENCIAS. Y precauciones). Los pacientes deben ser informadas acerca del efecto abortivo PROPIEDAD Y advirtió que no administrar el fármaco A OTROS. Cytotec no debe utilizarse para reducir el riesgo de úlceras inducidas por AINE en las mujeres en edad fértil a menos que el paciente está en alto riesgo de complicaciones de las úlceras gástricas asociadas con el uso del AINE, o está en alto riesgo de desarrollar úlceras gástricas. En tales pacientes, Cytotec puede ser determinada cuando el paciente ha tenido una prueba de embarazo en suero negativa dentro de 2 semanas antes de comenzar la terapia. es capaz de cumplir las medidas anticonceptivas eficaces. ha recibido dos advertencias orales y escritas de los peligros de misoprostol, el riesgo de un posible fracaso anticonceptivo, y el peligro para otras mujeres en edad fértil deben tomarse el medicamento por error. comenzará Cytotec sólo en el segundo o tercer día del siguiente periodo menstrual normal. CloseCytotec comprimidos orales contienen ya sea 100 mcg o 200 mcg de misoprostol, una prostaglandina sintética E1 analógica. Misoprostol contiene cantidades aproximadamente iguales de los dos diastereoisómeros se presentan a continuación con sus enantiómeros indicadas por (): Misoprostol es un líquido soluble en agua, viscoso. Los ingredientes inactivos de las tabletas se aceite de ricino hidrogenado, hipromelosa, celulosa microcristalina, y almidón glicolato de sodio. Farmacocinética Misoprostol es ampliamente absorbido, y se somete a un rápido de-esterificación a su ácido libre, que es responsable de su actividad clínica y, a diferencia del compuesto de origen, es detectable en el plasma. La cadena lateral alfa experimenta oxidación beta y la cadena lateral beta sufre una oxidación omega seguido por reducción de la cetona para dar análogos de prostaglandina F. En voluntarios normales, Cytotec (misoprostol) se absorbe rápidamente después de la administración oral con una T max de ácido misoprostol de 12 3 minutos y una vida media terminal de 2040 minutos. Existe una alta variabilidad de los niveles plasmáticos de ácido de misoprostol entre y dentro de los estudios, pero los valores medios después de dosis únicas muestran una relación lineal con la dosis en el rango de 200.400 mcg. No hay acumulación de ácido misoprostol se observó en estudios de dosis múltiples se alcanzó el estado estacionario en plasma dentro de dos días. Las concentraciones plasmáticas máximas de ácido misoprostol disminuyen cuando la dosis se toma con los alimentos y la disponibilidad total de ácido de misoprostol se reduce mediante el uso de antiácidos concomitante. ensayos clínicos se llevaron a cabo con antiácido concomitante, sin embargo, por lo que este efecto no parece ser clínicamente importante. Después de la administración oral de misoprostol radiomarcado, aproximadamente 80 de radiactividad detectados aparece en la orina. Los estudios farmacocinéticos en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal mostró una duplicación aproximada de T 1/2. C máx. y AUC en comparación con los normales, pero hay una correlación clara entre el grado de deterioro y AUC. En sujetos mayores de 64 años de edad, se aumentó el AUC del ácido de misoprostol. No es necesario ajustar la dosis de rutina se recomienda en pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal, pero puede ser necesario reducir la dosis habitual si no se tolera la dosis. los estudios de interacción entre el misoprostol y varios fármacos anti-inflamatorios no esteroides no mostraron ningún efecto sobre la cinética de ibuprofeno o diclofenaco, y una disminución del 20 en la aspirina AUC, no se cree que sea clínicamente significativo. Los estudios farmacocinéticos también mostraron una falta de interacción de fármacos con antipirina y propranolol cuando se dieron estos medicamentos con misoprostol. Misoprostol dada para 1 semana no tuvo efecto sobre la farmacocinética en estado estacionario de diazepam cuando los dos fármacos se administraron de 2 horas de diferencia. La unión a proteínas séricas de ácido misoprostol es menor que 90 y es independiente de la concentración en el rango terapéutico. Después de una dosis oral única de misoprostol a las madres lactantes, ácido misoprostol se excreta en la leche materna. La concentración máxima de ácido misoprostol en la leche materna extraída se logró dentro de 1 hora después de la dosificación y fue de 7,6 pg / ml (CV 37) y 20,9 pg / ml (CV 62) después de solo 200 1 pg / ml a 5 horas después de la dosis. Farmacodinamia El misoprostol tiene tanto antisecretor (inhibición de la secreción de ácido gástrico) y (en animales) propiedades protectoras de la mucosa. Los AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas, y una deficiencia de las prostaglandinas en la mucosa gástrica pueden conducir a la disminución de bicarbonato y la secreción de moco y pueden contribuir al daño de la mucosa causado por estos agentes. El misoprostol puede aumentar la producción de moco y bicarbonato, pero en el hombre esto se ha demostrado a dosis de 200 mcg y por encima de que también son antisecretor. Por lo tanto, no es posible decir si la capacidad de misoprostol para reducir el riesgo de úlcera gástrica es el resultado de su efecto antisecretor, su efecto protector de la mucosa, o ambos. Los estudios in vitro sobre las células parietales caninos usando ácido misoprostol tritiada como el ligando han conducido a la identificación y caracterización de receptores específicos de prostaglandinas. Receptor de unión es saturable, reversible, y estereoespecífica. Los sitios tienen una alta afinidad por misoprostol, para su metabolito ácido, y para otras prostaglandinas de tipo E, pero no para F o I prostaglandinas y otros compuestos no relacionados, tales como la histamina o cimetidina. la afinidad del receptor in situ para el misoprostol se correlaciona bien con un índice indirecto de la actividad antisecretora. Es probable que estos receptores específicos permiten misoprostol se toma con alimentos para ser eficaz por vía tópica, a pesar de las concentraciones de suero más bajos obtenidos. Misoprostol produce una disminución moderada en la concentración de la pepsina durante las condiciones basales, pero no durante la estimulación de histamina. No tiene ningún efecto significativo en ayunas o postprandial gastrina ni sobre la producción del factor intrínseco. Efectos sobre la secreción de ácido gástrico Misoprostol, en el rango de 50.200 mcg, inhibe basal y la secreción de ácido gástrica nocturna, y la secreción de ácido en respuesta a una variedad de estímulos, incluyendo comidas, histamina, pentagastrina, y café. La actividad es aparente 30 minutos después de la administración oral y persiste durante al menos 3 horas. En general, los efectos de 50 mcg fueron modestos y de vida más corta, y sólo la dosis de 200 mcg tenido efectos sustanciales sobre la secreción nocturna o sobre la histamina y la secreción estimulada de la comida. efectos uterinos Cytotec se ha demostrado que produce contracciones uterinas que pueden poner en peligro el embarazo. (Véase el sello de advertencia.) Otros efectos farmacológicos Cytotec no produce efectos clínicamente significativos sobre los niveles séricos de prolactina, gonadotropinas, hormona estimulante de la tiroides, la hormona del crecimiento, tiroxina, el cortisol, hormonas gastrointestinales (somatostatina, gastrina, polipéptido intestinal vasoactivo, y motilina) , creatinina, o ácido úrico. El vaciado gástrico, competencia inmunológica, la agregación de plaquetas, la función pulmonar, o el sistema cardiovascular no son modificados por las dosis recomendadas de Cytotec. Estudios clínicos En una serie de estudios controlados con placebo pequeños a corto plazo (aproximadamente 1 semana) en voluntarios humanos sanos, se evaluaron dosis de misoprostol por su capacidad para reducir el riesgo de lesión de la mucosa inducida por AINE. Los estudios de 200 mcg q. i.d. de misoprostol con tolmetin y naproxeno, y de 100 y 200 mcg q. i.d. con ibuprofeno, todos mostraron reducción de la tasa de lesión endoscópica significativo de aproximadamente 7,075 en el grupo placebo a 1030 en misoprostol. Las dosis de 25.200 mcg q. i.d. reducción de lesión de la mucosa inducida por aspirina y el sangrado. Reducir el riesgo de úlceras gástricas causadas por fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) Dos-12 semanas, aleatorio, ensayos de doble ciego en pacientes con artrosis que tenían síntomas gastrointestinales, pero sin úlcera en la endoscopia al tomar un AINE comparó la capacidad de 200 mcg de Cytotec, 100 mcg de Cytotec, y el placebo para reducir el riesgo de formación de úlceras gástricas (GU). Los pacientes se dividieron en partes aproximadamente iguales entre ibuprofeno, piroxicam y naproxeno, y siguieron este tratamiento a lo largo de las 12 semanas. La dosis de 200 mcg causó una marcada reducción, estadísticamente significativa en las úlceras gástricas en ambos estudios. La dosis más baja era algo menos eficaz, con un resultado significativo en sólo uno de los estudios. Reducción del riesgo de úlceras gástricas inducidas por ibuprofeno, piroxicam, naproxeno o Nº de pacientes con úlcera (s) () En estos ensayos, no hubo diferencias significativas entre Cytotec y el placebo en el alivio de día o de noche dolor abdominal. Sin efecto de Cytotec en la reducción del riesgo de úlceras duodenales fue demostrada, pero se vieron relativamente pocas lesiones duodenales. En otro ensayo clínico, los pacientes que recibieron 239 mg de aspirina 6.501.300 q. i.d. para la artritis reumatoide que tenían evidencia endoscópica de la úlcera duodenal y / o inflamación gástrica fueron asignados al azar al misoprostol 200 mcg q. i.d. o placebo durante 8 semanas mientras continúa recibiendo aspirina. El estudio evaluó la posible interferencia de Cytotec en la eficacia de la aspirina en estos pacientes con artritis reumatoide mediante el análisis de sensibilidad de las articulaciones, hinchazón de las articulaciones, los médicos la evaluación clínica, la evaluación de los pacientes, el cambio en la clasificación de ARA, el cambio en la fuerza de prensión, el cambio en la duración de la rigidez matutina , los pacientes evaluación del dolor en reposo, el movimiento, la interferencia con la actividad diaria, y ESR. Cytotec no interfiere con la eficacia de la aspirina en estos pacientes con artritis reumatoide. Cytotec (misoprostol) está indicado para reducir el riesgo de AINE (fármacos antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo aspirina) inducido úlceras gástricas en pacientes con alto riesgo de complicaciones de la úlcera gástrica, por ejemplo, los ancianos y los pacientes con enfermedad debilitante concomitante, así como los pacientes con alto riesgo de desarrollar úlceras gástricas, tales como pacientes con una historia de úlcera. Cytotec no se ha demostrado para reducir el riesgo de úlceras duodenales en pacientes que toman NSAIDs. Cytotec se debe tomar durante la duración del tratamiento con AINE. Cytotec se ha demostrado para reducir el riesgo de úlceras gástricas en estudios controlados con una duración de 3 meses. No tuvo efecto alguno, en comparación con el placebo, el dolor o el malestar asociado con el uso de AINE gastrointestinal. Cytotec no debe ser tomado por mujeres embarazadas para reducir el riesgo de úlceras inducidas por fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Cytotec no debe ser tomado por cualquier persona con antecedentes de alergia a las prostaglandinas. Para uso hospitalario sólo si el misoprostol se iban a utilizar para la maduración cervical, inducción del parto, o para el tratamiento de la grave hemorragia post-parto, que están fuera de la indicación aprobada.